Креатинфосфат, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 1,0 г

Вы здесь

Креатинфосфат, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 1,0 г

Торговое наименование: 
Креатинфосфат
Международное наименование: 
Fosfocreatine
Категория: Порошки
Назначение: Растворы для гемодиализа

Описание

Химическое название: N-[Имино(фосфонамино)метил]-N-метилглицина динатриевая соль тетрагидрат.

 

Описание: Лиофилизированный порошок белого цвета.

 

Состав: 1 флакон содержит: действующее вещество: креатинфосфат динатриевая соль (в виде креатинфосфата динатриевой соли тетрагидрата) - 1,0 г.

 

Лекарственная форма: Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.

 

Фармакотерапевтическая группа: различные средства для лечения заболеваний сердца. Код АТС: C01EB06.

 

Фармакологические свойства

Фармакодинамические свойства

Креатинфосфат (фосфокреатин) играет ключевую роль в энергетическом обеспечении механизма мышечного сокращения. В миокарде и в скелетных мышцах креатинфосфат является запасной формой биохимической энергии, которая используется для ресинтеза АТФ, за счет гидролиза обеспечивает энергией процесс сокращения мышц. При ишемии мышечной ткани содержание креатинфосфата в миоцитах быстро снижается, что является одной из ведущих причин нарушения сократимости. Креатинфосфат улучшает метаболизм миокарда и мышечной ткани, замедляет снижение сократительной способности сердечной мышцы при ишемии, обладает кардиопротекторным действием на ишемизированный миокард.

Экспериментальные кардиофармакологические исследования подтвердили  метаболическую роль креатинфосфата и его защитные свойства по отношению к миокарду:

а) Введение креатинфосфата внутримышечно оказывает дозозависимый защитный эффект при различных кардиомиопатиях, индуцированных: изопреналином  у крыс и голубей, тироксином у крыс, эметином у морской свинки, р-нитрофенолом у крыс;

б) Креатинфосфат оказывает положительное инотропное действие на изолированном сердце лягушки, морской свинки, крысы,  а также в условиях дефицита  глюкозы, Ca2+ или передозировки К+;

в) Креатинфосфат противодействует отрицательному инотропному эффекту, индуцированному аноксией на изолированном предсердии морской свинки;

г) Добавление креатинфосфата в кардиоплегические растворы  усиливает защиту миокарда в различных экспериментальных моделях, как на изолированном органе, так и  in vivo:

- на сердце крысы при  сердечно-легочном шунтировании и ишемической остановке сердца перфузия с кардиоплегическими растворами с добавлением креатинфосфата в состояниях, как нормы, так и при гипотермии, защищает сердце от ишемического повреждения; этот защитный эффект при добавлении калия, магния и прокаина является оптимальным при концентрации креатинфосфата 10 ммоль/л;

- на работающем  изолированном сердце крысы, в условиях региональной ишемии (перевязка на 15 мин левой передней нисходящей коронарной артерии),  предишемическое инфузионное введение креатинфосфата (10 ммоль/л) оказывает защитное действие против развития  реперфузионной аритмии;

- на изолированном сердце собаки и in vivo  (на  нормальном и гипертрофическом сердце) после остановки сердца с помощью гиперкалиевых растворов перфузия кардиоплегических растворов с креатинфосфатом выполняет защитную роль; при этом регистрируется снижение деградации АТФ и креатинфосфата, сохранение структуры митохондрий и сарколеммы, улучшение функционального восстановления после реперфузионной аритмии;

- на сердце свиньи in vivo  в условиях шунтирования кровообращения добавление креатинфосфата в кардиоплегические растворы обеспечивает наилучшую защиту миокарда;

е) Креатинфосфат выполняет защитную роль при экспериментальном инфаркте миокарда и при коронарной окклюзии:

- у собак во время экспериментального инфаркта миокарда, полученного путем перевязки огибающей артерии, введение креатинфосфата (200 мг/кг болюсно с последующей инфузией 5 мг/кг/мин) стабилизирует гемодинамические параметры, оказывает антиаритмический и антифибрилляторный эффекты, предупреждает снижение сократительной функции сердца при ишемии, тем самым ограничивая расширение зоны инфаркта;

- у крыс в условиях наложения коронарной лигатуры креатинфосфат снижает частоту и продолжительность фибрилляции желудочков;

- внутривенное вливание креатинфосфата уменьшает область инфаркта у кролика и кота после перевязки коронарной артерии;

е) Кардиопротекторное действие креатинфосфата связанно со стабилизацией сарколеммы, сохранением клеточного пула адениннуклеотидов для ингибирования ферментов нуклеотидного катаболизма, препятствуя деградации фосфолипидов в ишемическом миокарде, может улучшить микроциркуляцию в ишемических  зонах и ингибировать АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов.

   

Фармакокинетические свойства

У кроликов после однократного внутримышечного введения креатинфосфата максимальное содержание креатинфосфата в кровотоке, составляющее 25-28% от введенной дозы, наблюдается через 20-40 мин после введения. Концентрация креатинфосфата медленно снижается и через 250 мин после введения в кровотоке содержится  9% экзогенного креатинфосфата. После однократного внутримышечного введения креатинфосфата наблюдается также повышение уровня АТФ. Эффект обнаруживается через 40 мин после введения и продолжается до 250 мин. При этом максимальное увеличение концентрации АТФ на 25% происходит через 100 мин после введения креатинфосфата. После внутривенного введения  у кроликов креатинфосфат остается в кровотоке с постепенным уменьшением содержания в течение 30 мин. В этом случае также происходит увеличение в крови концентрации АТФ на 24% с возвращением к нормальному уровню через 300 мин.

У людей в условиях однократного внутривенного введения период полувыведения креатинфосфата начинается от 0,09 до 0,2 часа. После введения креатинфосфата в дозе 5 г путем медленной инфузии содержание креатинфосфата в крови составляет около 5 нмоль/мл через 40 мин, а через 40 мин  после введения креатинфосфата в дозе 10 г   содержание креатинфосфата в крови составляет около 10 нмоль/мл. После внутримышечного введения креатинфосфат появляется в  кровотоке уже через 5 мин, достигая через 30 мин максимальных концентраций около 10 нмоль/мл для дозы 500 мг и около 11-12 нмоль/мл для дозы 750 мг. Через 60 мин после введения  концентрация креатинфосфата в крови снижается до 4-5 нмоль/мл. Через 120 мин после введения остаточное содержание экзогенного креатинфосфата составляет 1-2 нмоль/мл.

 

Показания к применению

В качестве кардиопротекторного средства при операциях на сердце, в дополнение к кардиоплегическим растворам.

При угнетении метаболизма миокарда при ишемических состояниях.

 

Способ применения и дозы

Препарат вводят в максимально короткие сроки с момента проявления признаков ишемии, что улучшает прогноз заболевания. Содержимое флакона растворяют в 10 мл воды для инъекций, 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида для инфузий или 5% раствора глюкозы для инфузий. Препарат вводят струйно или капельно в соответствии с назначением врача. Препарат вводят внутривенно в течение 30-45 минут по 1 г 1 - 2 раза в день.

Креатинфосфат применяют в составе кардиоплегических растворов в концентрации         10 ммоль/л (~2,1 г/л) для защиты миокарда во время операции на сердце. Добавляют в состав раствора непосредственно перед введением.

 

Побочное действие

При применении по показаниям в рекомендованных дозах побочное действие не выявлено.

Возможно снижение артериального давления при быстром внутривенном введении.
 

Противопоказания

Индивидуальная повышенная чувствительность к препарату.

В высоких дозах (5-10 г/сут) препарат противопоказан при хронической почечной недостаточности.

 

Передозировка

Данных о случаях передозировки препарата нет.

 

Меры предосторожности

Специальные предупреждения и меры предосторожности при использовании

Быстрое внутривенное введение высоких доз, более 1 г креатинфосфата, может вызвать падение артериального давления. Введение высоких доз креатинфосфата (5-10 г/сут) может приводить к  увеличению количества фосфатов с потенциально возможным влиянием на метаболизм кальция и на секрецию гормонов, которые регулируют гомеостаз, функцию почек, метаболизм пуринов. Такие дозировки должны быть использованы только в определенных редких случаях и в короткий период времени.

 

 

 

Влияние на способность вождения транспортного средства и обслуживания механического оборудования

Сообщений о влиянии на способность управлять автомобилем и использовать механическое оборудование не имеется.

 

Беременность и лактация

Данных об эффективности и безопасности применения препарата во время беременности и в период лактации нет.

 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Креатинфосфат не проявляет феноменов медикаментозных взаимодействий.

 

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25оС. 

Хранить в недоступном для детей месте.

 

Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока годности.

 

Условия отпуска

По рецепту врача.

 

Упаковка

1 флакон стеклянный в упаковке №1 вместе с листком-вкладышем во вторичной упаковке из картона коробочного.

 

Информация о производителе

Белорусско-голландское совместное предприятие общество с ограниченной ответственностью «Фармлэнд», Республика Беларусь, Минская область, г.Несвиж, ул. Ленинская, 124, к.3, тел/факс 262- 49- 94.