Пентоксифиллин, раствор для инфузий 2 мг/мл

3,7-диметил-1-(5-оксогексил)-3,7-дигидро-1Н-пурин-2,6-дион 

Фармакодинамика.  Пентоксифиллин  является  основным 
представителем  фармакологической  группы  лекарственных  средств  –  гемореологических 
средств. Он повышает пластичность (деформируемость) эритроцитов, что позволяет им про-
никать в сосуды с измененным просветом (диаметром) и улучшать кровоснабжение тканей, 
особенно на фоне гипоксии. Он понижает их способность к агрегации, облегчает проникно-
вение и во внесосудистое русло, что также способствует оксигенации тканей. Пентоксифил-
лин угнетает биосинтез фибриногена и понижает вязкость крови. Под влиянием препарата 
уменьшается  образование  псевдоподий  у  тромбоцитов.  Характерно,  что  при  таком  много-
плановом вмешательстве пентоксифиллина в процессы, обеспечивающие гемостаз, риск кро-
вотечений не увеличивается. 
При воспалении пентоксифиллин обладает способностью уменьшать адгезию и агрега-
цию полиморфноядерных лейкоцитов, ингибировать «метаболический взрыв» и предупреж-
дать их повреждающее действие на клетки эндотелия. Он ингибирует активность фосфодиэ-
стеразы, тормозит разрушение цАМФ, снижает концентрацию внутриклеточного кальция и 
усиливает эффекты аденозина. 
02.06.2014 
Пентоксифиллин обладает слабовыраженным сосудорасширяющим эффектом и предотвра-
щает сокращение сосудов под действием вазоконстрикторных стимулов. 
В последние годы установлено, что пентоксифиллин обладает способностью угнетать про-
дукцию провоспалительных цитокинов (прежде всего, фактора некроза опухоли и интерлей-
кинов-1,-2,-6). 
Фармакокинетика. При внутривенном введении пентоксифиллин попадает в ткани, хорошо 
проникает  через  гематоэнцефалический  барьер.  Период  полувыведения  пентоксифиллина 
варьирует в пределах 0,4 - 0,8 ч. Подвергается биотрансформации в печени с образованием 
двух  основных  метаболитов:  1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантина  (метаболит-1)  и      
1-(3-карбоксипропил)-3,7-диметилксантина  (метаболит-5),  которые  обладают  аналогичной 
активностью и имеют период полувыведения от 1 до 1,6 часов. Через 1,5 - 2 ч после инфузии 
концентрация метаболитов превышает содержание исходного соединения в 5-8 раз. К 8-му 
часу концентрация пентоксифиллина и его метаболитов в крови значительно снижается (до 
10 % от начальной). Экскретируется преимущественно почками (до 95 %), в основном, в ви-
де метаболита-5. С фекалиями выводится менее 4 % лекарственного средства. У кормящих 
грудью женщин выделяется лактирующими железами. 
Вследствие большого объема распределения и прочного связывания с эритроцитами фарма-
кокинетика пентоксифиллина при гемодиализе практически не изменяется. 

Доза и способ назначения определяются врачом в зависимости от тяжести нарушений крово-
обращения и индивидуальной переносимости лекарственного средства. 
Лекарственное средство вводят внутривенно капельно 1-2 раза в сутки по 200-300 мг (100-
150 мл раствора, содержащего 2 мг пентоксифиллина в 1 мл).  
Рекомендуется вводить со скоростью не более 100 мг/час. 
У  лиц  пожилого  возраста  целесообразно  уменьшить  дозу  и  контролировать  артериальное 
давление, особенно при одновременном назначении с гипотензивными и сосудорасширяю-
щими лекарственными средствами. 
У  пациентов  с  тяжелой  почечной  недостаточностью  следует  уменьшить  и  корректировать  
дозу согласно с индивидуальной переносимостью. 

• повышение чувствительности к пентоксифиллину, другим метилксантинам или к любому 
из компонентов лекарственного средства; 
• массивные кровотечения; 
• обширные кровоизлияния в сетчатку глаза; 
• кровоизлияние в мозг; 
• острый инфаркт миокарда; 
• тяжелые аритмии; 
• тяжелые атеросклеротические поражения коронарных или мозговых артерий; 
• неконтролируемая артериальная гипотензия; 
• возраст до 18 лет; 
• беременность, период лактации. 
С осторожностью  лекарственное средство следует применять у пациентов с: артериальной 
гипотензией  (риск  снижения  артериального  давления),  нарушенной  функцией  почек  (кли-
ренс креатинина ниже 30 мл/мин) (риск аккумуляции и повышенный риск развития побоч-
ных эффектов), тяжелыми нарушениями функции печени (риск аккумуляции и повышенный 
риск побочных эффектов), повышенной склонностью к кровоточивости, в том числе, в ре-
зультате использования антикоагулянтов или при нарушениях в системе свертывания крови 
(риск развития более тяжелых кровотечений). 

Лечение  следует  проводить  под  контролем  артериального  давления.  У  больных  сахарным 
диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вы-
звать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы). 
При назначении пентоксифиллина одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно 
следить за показателями свертывающей системы крови. У пациентов, недавно перенесших 
оперативное  вмешательство,  необходим  систематический  контроль  уровня  гемоглобина  и 
гематокрита. Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным 
артериальным давлением. У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повы-
шение биодоступности и снижение скорости введения). 
Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучены недостаточно. 
Курение может снижать терапевтическую эффективность лекарственного средства. 

Пентоксифиллин способен усиливать действие лекарственных средств, снижающих артери-
альное давление (ингибиторы АПФ, нитраты). Пентоксифиллин может усиливать действие 
лекарственных  средств,  влияющих  на  свертывающую  систему  крови  (непрямые  и  прямые 
антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в том числе цефалоспоринов). 
Циметидин  повышает  концентрацию  пентоксифиллина  в  плазме  (риск  возникновения  по-
бочных эффектов). Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрез-
мерному  нервному  возбуждению.  Сахароснижающее  действие  инсулина  или  пероральных 
антидиабетических средств может быть усилено при приеме пентоксифиллина (повышенный 
риск развития гипогликемии). Необходим строгий контроль за такими пациентами. 
У некоторых пациентов одновременный прием пентоксифиллина и теофиллина может при-
вести к увеличению уровня теофиллина. Это может привести к увеличению или усилению 
побочных действий, связанных с теофиллином. 

2 года. Не использовать по истечении срока годности. 

По 100 мл, 250 мл и 500 мл в контейнеры полимерные для инфузионных раство-
ров. 
Каждый полимерный контейнер вместе с инструкцией по медицинскому применению поме-
щают в прозрачный пакет. 
Для стационаров: каждый контейнер полимерный помещают в прозрачный  пакет и уклады-
вают вместе с инструкциями по медицинскому применению в количестве, соответствующем 
числу контейнеров полимерных, в ящики из картона гофрированного 100 мл по 80 или 100 
упаковок, 250 мл по 40 или 55 упаковок, 500 мл по 25 или 30 упаковок.