Карвелэнд - неселективный блокатор b-адренорецепторов без внутренней симпатикомиметической активности с умеренно выраженной липофильностью, что позволяет проникать в ткани и блокировать локальную выработку катехоламинов. За счет блокады a1- рецепторов наступает артериолярная вазодилатация, что приводит к снижению постнагрузки. Продукты метаболизма карведэнда оказывают антиоксидантные эффекты. Карвелэнд, подавляет инфильтрацию нейтрофилов в ишемизированных участках миокарда, что определяет его кардиопротекторный эффект. Кроме того, карведэнд ингибирует апоптоз кардиомиоцитов через удаление свободных кислородных радикалов, нейрогуморальный антагонизм и модулирование транскрипции генов. Преимущество карвелэнда перед другими бетаадреноблокаторами заключается в его вазодилататорном эффекте, благодаря которому карведэнд уменьшает минутный объем крови за счет отрицательного хронотропного действия. Ударный объем при применении карвелэнда не изменяется, а по данным некоторых исследователей даже возрастает. Карвелэнду присущи антиоксидантные свойства, которые важны при лечении пациентов ишемической болезнью сердца, особенно при наличии хронической сердечной недостаточности. У пациентов с артериальной гипертензией карвелдэнд уменьшает ремоделирование миокарда, снижая индекс массы миокарда левого желудочка и улучшая диастолическую функцию. Отмечено положительное влияние Карвелэнда на прогностически значимые показатели циркадного ритма, в том числе на вариабельность артериального давления. Карведэнд увеличивает периферический кровоток.
Карвелэнд является метаболически нейтральным препаратом. Он не влияет на уровень глюкозы в плазме крови у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом. Под влиянием Карвелэнда снижается уровень общего холестерина, липопротеидов низкой плотности и триглицеридов, повышается содержание липопротеидов высокой плотности в плазме крови, т.е. карведилол обладает антиатерогенными свойствами, обусловленными a1 – адреноблокирующим и антиоксидантным действиями.
Благодаря сбалансированности b и a- блокирующих эффектов Карвелэнд хорошо переносится.
Показаниями для назначения КАРВЕЛЭНДА являются артериальная гипертензия I-III ст., стабильная и нестабильная стенокардия, “немая” ишемия миокарда, инфаркт миокарда, начиная с его острой фазы, хроническая сердечная недостаточность, суправентрикулярная и желудочковая аритмии, расслаивающая аневризма аорты, гипертрофическая кардиомиопатия, дигиталисная интоксикация, пролапс митрального клапана, синдром удлиненного интервала Q-T, тетрада Фалло, стеноз митрального отверстия, соматоформная дисфункция, мигрень, алкогольный делирий, тиреотоксикоз, гиперпаратиреоз, эссенциальный тремор, тревожные расстройства.