-
капли глазные 5мг/мл 5мл N1
...
Показать аптеки
Инструкция и описание для Лефлокс, капли глазные 5 мг/мл (Листок-вкладыш)
Форма выпуска: капли глазные 5 мг/мл, в тюбик-капельнице
Описание: Прозрачный раствор от светло-желтого до зеленовато-желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа: Офтальмологические препараты. Противомикробные средства. Фторхинолоны.
Код АТС:S01AE05
1 тюбик-капельница содержит:
активное вещество: левофлоксацин (в виде левофлоксацина гемигидрата) – 25,0 мг (25,6 мг);
вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, натрия хлорид, 1 M раствор хлористоводо-родной кислоты или 1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.
Фармакодинамика
Левофлоксацин — это L-изомер рацемической лекарственной субстанции офлоксацина. Антибактериальная активность офлоксацина преимущественно обусловлена левовращающим изомером.
Как антибактериальный препарат класса фторхинолонов, левофлоксацин избирательно ингибирует бактериальную топоизомеразу II - ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. Предпочтительными мишенями левофлоксацина в грамотрицательных бактериях является ДНК-гираза, а в грамположительных топоизомераза IV.
Эффективен в отношении следующих микроорганизмов:
Категория I: Обычно восприимчивые виды:
Аэробные Грамположительные: метициллин-чувствительные штаммы Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, Viridans group streptococci.
Аэробные Грамотрицательные: Escherichia coli, Haemophilus haemophilus, Moraxella catarrhalis, Pseudomonas aeruginosa (внебольничные штаммы).
Другие микроорганизмы: Chlamydia trachomatis (лечение пациентов с хламидийным конъюнктивитом требует сопутствующей системной антимикробной терапии).
Категория II: Виды, для которых приобретенная устойчивость может быть проблемой:
Аэробные Грамположительные микроорганизмы: метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis.
Аэробные Грамотрицательные: Pseudomonas aeruginosa (внутрибольничные штаммы).
Фармакокинетика
После инстилляции в глаз левофлоксацин хорошо сохраняется в слезной пленке. В исследованиях на здоровых добровольцах было показано, что средние концентрации левофлоксацина в слезной пленке, измеренные через 4 и 6 часов после местного применения, составили 17,0 мкг/мл и 6,6 мкг/мл соответственно. У пяти из шести испытуемых концентрации левофлоксацина составляли 2 мкг/мл и выше через 4 часа после инстилляции. У четырех из шести испытуемых эта концентрация сохранилась через 6 часов после инстилляции.
Средняя концентрация левофлоксацина глазных капель в водянистой влаге приблизительно вдвое выше, чем средняя концентрация офлоксацина (1139,9 + 717,1 нг/мл и 621,7 + 368,7 нг/мл соответственно).
Средняя концентрация левофлоксацина в плазме крови через 1 час после применения - от 0,86 нг/мл в 1-е сутки до 2,05 нг/мл на 15 день. Максимальная концентрация левофлоксацина в плазме, равная 2,25 нг/мл, выявлена на 4-е сутки после двух дней применения препарата каждые 2 часа до 8 раз в сутки. Максимальная концентрация левофлоксацина повысилась с 0,94 нг/мл в 1-е сутки до 2,15 нг/мл на 15-е сутки, что в 1000 раз ниже, чем его концентрация после приема внутрь стандартных доз левофлоксацина.
Доклинические эффекты наблюдались только при применении доз, значительно превышающих максимальные. Эффект от максимального воздействия на человека после применения глазных капель левофлоксацина 5 мг/мл имеет ограниченную клиническую значимость. В исследованиях на животных было показано, что ингибиторы гиразы вызывают нарушения роста суставов, несущих опорную функцию. Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, оказывал влияние на хрящевую ткань у крыс и собак (вызывая образование пузырей и полостей) после высоких пероральных доз. Потенциал развития катаракты не исключается, так как таких исследований не проводилось. Нарушение зрения у животных не может быть исключено c учетом современных знаний.
Репродуктивная токсичность
При приеме левофлоксацина внутрь в дозах до 810 мг/кг/сут не наблюдались тератогенные эффекты у крыс. Поскольку левофлоксацин полностью абсорбируется, он имеет линейную кинетику. Различий в фармакокинетических параметрах не наблюдалось после однократного и многократного приемов внутрь.
Крысы, получавшие левофлоксацин в дозе 810 мг/кг/сутки, подвергались системному воздействию примерно в 50000 раз выше, чем человек после применения двух глазных капель левофлоксацина 5 мг/мл в каждый глаз. У крыс наивысшая доза вызывает повышение смертности плода и замедление развития плода. У кроликов, получавших до 50 мг/кг/сутки перорально или внутривенно до 25 мг/кг/сутки, тератогенных эффектов не наблюдалось. Левофлоксацин не влияет на фертильность крыс при пероральном приеме до 360 мг/кг/день, вызывая примерно в 16000 раз более высокие концентрации в плазме, чем у людей, получивших восемь средних доз интраокулярно.
Генотоксичность
Левофлоксацин не вызывал мутации генов в бактериальных клетках или клетках млекопитающих, однако вызвал хромосомные аберрации в клетках легких китайского хомячка in vitro в дозах 100 мкг/мл или выше в отсутствие метаболической активации. Данных за генотоксичность в тестах in vivo не было обнаружено.
Фототоксичность
В исследованиях на мышах было обнаружено, что левофлоксацин вызывает фототоксичность как при пероральном, так и при внутривенном введении только в очень высоких дозах. При применении 3-ех процентного раствора глазных капель левофлоксацина не наблюдалась фотосенсибилизация или фототоксичность на коже морской свинки. Левофлоксацин не оказывал генотоксический эффект в анализе фотомутагенности и фотоканцерогенеза. В длительном исследовании у крыс левофлоксацин не проявил канцерогенный или противоопухолевый эффект после двух лет ежедневного применения с пищей в дозах до 100 мг/кг/сут.
Местное лечение поверхностных бактериальных инфекций глаза, вызванных чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами у взрослых и детей в возрасте от 1 года и старше.
Необходимо учитывать официальные рекомендации по терапии антибактериальными препаратами.
Лекарственное средство Лефлокс показано к применению у взрослых и детей в возрасте от 1 года.
Для всех пациентов: закапывать по 1-2 капле в пораженный(ые) глаз(а) каждые два часа до 8 раз в сутки в течение первых 2 суток, затем не более 4 раз в сутки в течение следующих 3 дней. Длительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического и бактериологического течения инфекции. Обычно длительность лечения составляет 5 суток.
Дети:
Для детей в возрасте от 1 года и старше режим дозирования такой же, как у взрослых. Эффективность и безопасность препарата при язве роговицы и неонатальном конъюнктивите (офтальмия новорожденных) не установлены.
Безопасность и эффективность Лефлокса у детей младше 1 года не установлена.
Пожилые пациенты
Коррекция дозы у пожилых пациентов не требуется.
Рекомендации по использованию тюбик-капельниц.
Тюбик-капельницы предназначены для многократного применения. Перед закапыванием необходимо тщательно вымыть руки, а затем снять с тюбик-капельницы защитный колпачок, повернув его до полного открытия. Закиньте голову назад или лягте на спину. Поднесите тюбик-капельницу к глазу, не касаясь ресниц или век. Аккуратно оттяните указательным пальцем нижнее веко вниз, чтобы образовался карман, в который нужно закапать препарат. Смотрите вверх. Мягко нажмите на корпус тюбик-капельницы и закапайте необходимое количество капель. Закройте глаза на 1-2 минуты, не сжимая сильно веки. Чтобы левофлоксацин не утекал в нос, мягко нажмите пальцем на внутренний угол глаза. После применения корпус тюбик-капельницы необходимо перевернуть горловиной вверх и накрутить защитный колпачок.
Побочные эффекты могут возникать примерно у 10% больных. Побочные эффекты, как правило, проявляются в легкой или умеренной форме, носят преходящий характер и обычно ограничиваются глазными симптомами.
В клинических исследованиях и в постмаркетинговый период были выявлены следующие побочные реакции. Частота побочных реакций: очень часто (>1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто: (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна – в случаях, когда частота не может быть определена по имеющимся данным.
Поскольку данное лекарственное средство содержит бензалкония хлорид, этот компонент, как и активное вещество, могут вызывать контактный дерматит, раздражение глаза или их сочетание.
Нарушения со стороны глаз:
часто: жжение глаз, снижение остроты зрения и появление слизи в виде тяжей;
нечасто: блефарит, хемоз, конъюнктивальная сосочковая реакция, отек века, дискомфорт, зуд и боль в глазах, гиперемия конъюнктивы, фолликулы конъюнктивы, сухость глаз, эритема век и фотофобия.
Преципитатов на роговице, во время проведения клинических исследований, не наблюдалось.
Нарушения со стороны иммунной системы
редко: экстраокулярные аллергические реакции, включая кожную сыпь;
очень редко: анафилаксия.
Нарушения со стороны нервной системы
нечасто: головная боль.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
нечасто: ринит;
очень редко: отек гортани.
Другие побочные эффекты, наблюдаемые при системном применении активного вещества (левофлоксацин), которые также могут возникать и при лечении глазными каплями
У пациентов, получавших системную терапию фторхинолоном, были зарегистрированы разрывы ахиллова сухожилия или других сухожилий, которые требовали или привели к хирургическому восстановлению. Риск этих разрывов увеличивается у пациентов, получающих кортикостероиды, особенно у пожилых людей; и у сухожилий, которые подвержены сильным нагрузкам, таких как в ахилловом сухожилии.
Педиатрические пациенты
Предполагается, что частота, тип и степень выраженности побочных эффектов у детей будут такими же, как и у взрослых
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза – риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях и неэффективности лекарственных препаратов (УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении», rceth.by).
Гиперчувствительность к левофлоксацину, другим хинолонам или к любому вспомогательному веществу, входящему в состав препарата, например, бензалкония хлориду.
Общее количество левофлоксацина, содержащееся в одной тюбик-капельнице глазных капель, слишком мало, чтобы вызвать токсические реакции даже после случайного приема внутрь. После местного применения избыточной дозы глазных капель Лефлокс глаз следует промыть чистой (водопроводной) водой комнатной температуры.
Глазные капли Лефлокс нельзя вводить субконъюнктивально и непосредственно в переднюю камеру глаза.
Фторхинолоны для системного применения могут вызывать аллергические реакции даже после однократного применения. При появлении аллергической реакции на левофлоксацин следует прекратить применение глазных капель.
Системная терапия фторхинолонами, включая левофлоксацин, может быть связана с тендинитом и разрывами сухожилий, особенно у пожилых пациентов и у пациентов, получающих одновременно лечение кортикостероидами. Поэтому следует соблюдать осторожность и прекратить лечение препаратом при первых симптомах тендинита.
Как и в отношении других антимикробных средств, длительное применение препарата может привести к росту резистентных штаммов микроорганизмов, в том числе грибков. Если происходит ухудшение инфекционных проявлений или спустя определённый период клинического улучшения не наблюдается, необходимо прекратить использование препарата и назначить альтернативную терапию.
При одновременном применении других офтальмологических средств интервал между инстилляциями должен быть минимум 15 минут.
При наличии симптомов поверхностной бактериальной инфекции глаз пациенты не должны использовать контактные линзы.
Чтобы избежать загрязнения кончика капельницы и раствора, кончиком капельницы не следует прикасаться к векам и тканям вокруг глаза.
Следует принимать во внимание официальные инструкции по надлежащему использованию антибактериальных препаратов.
Препарат Лефлокс содержит бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаз и обесцвечивать мягкие контактные линзы. Необходимо избегать контакта препарата с мягкими контактными линзами. Пациента рекомендуется предупредить о том, что перед применением препарата Лефлокс контактные линзы нужно снять. После инстилляции препарата рекомендуется подождать 15 минут перед надеванием контактных линз.
Бензалкония хлорид может вызвать раздражение глаз, симптомы сухости глаз и повлиять на слезную пленку и поверхность роговицы. Следует применять с осторожностью у
пациентов с сухостью глаз и с повреждениями роговицы. Пациенты должны контролироваться в случае длительного применения лекарственного препарата.
Педиатрические пациенты
Предупреждения и меры предосторожности при использовании препарата одинаковы для взрослых и детей от 1 года и старше.
Беременность
Нет адекватных данных об использовании левофлоксацина у беременных женщин. Проведенные исследования на животных недостаточны в отношении эффектов на беременность, эмбриональное развитие и плод, а также на роды и послеродовое развитие новорожденного. Потенциальный риск препарата для людей неизвестен. Глазные капли Лефлокс можно применять во время беременности, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Лактация
Левофлоксацин поступает в грудное молоко. Однако, при использовании Лефлокса в терапевтических дозах, эффектов на грудного ребенка не ожидается. Глазные капли Лефлокс можно применять во время кормления грудью, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для грудного ребенка.
В случае каких-либо преходящих нарушений зрения пациентам следует рекомендовать подождать, пока зрение не восстановиться, и лишь затем управлять автомобилем или эксплуатировать механическое оборудование.
Специальных исследований по взаимодействию глазных капель левофлоксацина не проводилось. Поскольку максимальная концентрация левофлоксацина в плазме после местного применения в глазу минимум в 1000 раз ниже, чем после приема стандартных доз внутрь, взаимодействие с другими лекарственными средствами, характерное для системного применения, скорее всего клинически незначимо.
Поскольку исследований совместимости не проводилось, этот лекарственный препарат нельзя смешивать с другими лекарственными средствами.
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Вскрытую тюбик-капельницу хранить в картонной пачке для защиты от воздействия света при температуре не выше 25 °С в течение 28 дней.
Хранить в недоступном для детей месте.
2 года.
По рецепту врача.
По 5 мл в тюбик-капельницы. 1 тюбик-капельницу и инструкцию по применению помещают в картонную пачку.
Белорусско-голландское совместное предприятие общество с ограниченной ответственностью «Фармлэнд», (СП ООО «Фармлэнд»), Республика Беларусь, Минская область,
г. Несвиж, ул. Ленинская, 124 - 3, тел/факс 373-31-90.