Метформин Фармлэнд 500 мг и 850 мг №30, таблетки | СП ООО Фармлэнд

Метформин Фармлэнд 500 мг и 850 мг №30, таблетки

Торговое наименование 
Метформин Фармлэнд 500 мг и 850 мг
Международное наименование 
Metformin
Категория 
Назначение 

Химическое название: N,N-диметилбигуанид

Состав:

Дозировка 500 мг: метформина гидрохлорида 500 мг; кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, натрий карбоксиметилцеллюлоза, натрий метил парабен, натрий пропил парабен, магния стеарат, коллоидная двуокись кремния, тальк, вода очищенная.

Дозировка 850 мг:  метформина  гидрохлорида 850 мг, кальция  монофосфат моногидрат, крахмал кукурузный, лактоза моногидрат, повидон К-30, желатин, тальк, магния стеарат, кроскармеллоза натрия, титана диоксид, гидроксипропилметилцеллюлоза, этилцеллюлоза, пропиленгликоль, полиэтиленгликоль.

Форма выпуска: Таблетки 500 мг; таблетки 850 мг, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа: пероральный гипогликемический препарат.
Код АТС А10ВА02.

Фармакологические свойства

Метформин снижает гипергликемию, не приводит к развитию гипогликемии. В отличие от сульфонилмочевины не стимулирует секрецию инсулина и не вызывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц. Снижает в плазме крови как исходный уровень глюкозы, так и уровень глюкозы после приема пищи.

Гипогликемический эффект метформина может реализовываться посредством трех механизмов:

- снижения выработки глюкозы в печени за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза;

- улучшения захвата и утилизации периферической глюкозы в мышцах за счет увеличения чувствительности к инсулину;

- задержки всасывания глюкозы в кишечнике.

Метформин стимулирует внутриклеточный синтез гликогена, влияя на гликогенсинтетазу.

Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы (GLUT).

Независимо от своего действия на гликемию метформин вызывает положительный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестирина, ЛПНП и триглециридов.

Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Тормозит глюконеогенез в печени. Задерживает всасывание углеводов в кишечнике.

Показания для применения

Инсулиннезависимый сахарный диабет (тип II) в случае неэффективности диетотерапии (особенно у тучных пациентов):

- Как монотерапия или комбинированная терапия совместно с другими пероральными гипогликемическими средствами или совместно с инсулином для лечения взрослых;

- Как монотерапия или комбинированная терапия с инсулином для лечения детей старше 10 лет.

Способ применения и дозы

Взрослые

Монотерапия или комбинированная терапия совместно с другими пероральными глипогликемическими средствами.

Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг (метформин, таблетки, покрытые оболочкой, 500 мг или 850 мг) 2-3 раза в сутки во время или после еды.

Через 10-15 дней проводимого лечения дозу необходимо откорректировать в соответствии с результатами измерений уровня глюкозы в сыворотке крови.

Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта.

Максимальная рекомендуемая доза составляет 3000 мг в сутки, разделенная на 3 приема.

В случае перехода к лечению препаратом метформин необходимо прекратить прием другого  противодиабетического средства.

Комбинированная терапия совместно с инсулином

Для достижения лучшего контроля уровня глюкозы в крови метформин и  инсулин можно применять в виде комбинированной терапии.  Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг препарата 2-3 раза в сутки, в то время как дозу инсулина подбирают  по результатам измерения уровня глюкозы в крови.

Дети

Монотерапия или комбинированная терапия в сочетании с инсулином

Препарат применяют детям старше 10 лет. Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг препарата 1 раз в сутки во время или после еды. Через 10-15 дней проводимого лечения дозу необходимо откорректировать в соответствие с результатами измерений уровня глюкозы в сыворотке крови.

Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта.

Максимально рекомендуемая доза составляет 2000 мг, распределенная на 2-3 приема.

У пациентов пожилого возраста возможно ухудшение функции почек, поэтому дозу метформина необходимо подбирать на основе оценки функции почек, которую необходимо  проводить регулярно.

Побочные эффекты

Побочные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, <1/10), нечасто (> 1/1000 и <1/100), редко (> 1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000).

Со стороны нервной системы.

Часто: нарушение вкуса.

Со стороны пищеварительного тракта.

Очень часто: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, отсутствие аппетита, металлический привкус во рту, метеоризм. Чаще всего эти побочные явления возникают в начале лечения и, как правило, спонтанно исчезают. Для предупреждения возникновения побочных явлений со стороны ЖКТ рекомендуется медленное увеличение дозировки и применения препарата 2-3 раза в сутки во время или после еды.

Со стороны системы крови.

Единичные случаи: мегалобластная анемия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки.

Очень редко: кожная сыпь, эритема, зуд, крапивница.

Обмен веществ.

Очень редко: лактоацидоз.

При длительном применении препарата может снижаться всасывание витамина В12, что сопровождается снижением его уровня в сыворотке крови. Наблюдается при назначении метформина пациентам с мегалобластной анемией.

Со стороны гепатобилиарной системы.

Единичные случаи: нарушение показателей функции печени или гепатиты, которые полностью исчезают после отмены метформина.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к метформину или к любому вспомогательному веществу, которое входит в состав препарата;

- Диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;

- Нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 60 мл / мин);

- Острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек: обезвоживание организма; лихорадка, тяжелые инфекционные заболевания; клиническое выражение проявления острых и хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда, шок, сепсис, почечные инфекции, бронхо-легочные заболевания);

- Печеночная недостаточность;

- Острая алкогольная интоксикация, алкоголизм.

- Серьезные хирургические операции и травмы (когда показано проведение инсулинотерапии);

- Беременность, период грудного вскармливания;

- Лактоацидоз (в т.ч. и в анамнезе);

- Применение в течение не менее 2-х дней до и в течение 2-х дней после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества;

- Соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 кал/ сут);

Не рекомендуется применять препарат у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу.

Меры предосторожности

Лактоацидоз является редким, но тяжелым метаболическим осложнением, которое может возникнуть как результат кумуляции метформина гидрохлорида. Зарегистрированы случаи возникновения лактоацидоза у пациентов с сахарным диабетом и почечной недостаточностью тяжелой степени. Факторы риска возникновения лактоацидоза: плохо регулируемый сахарный диабет, кетоз, длительное голодание, чрезмерное употребление алкоголя, печеночная недостаточность или лю-

бое состояние, связанное с гипоксией.

Лактоацидоз характеризуется мышечными судорогами, ацидозною одышкой, болями в животе и гипотермией, в дальнейшем возможно развитие комы. Лабораторными признаками развития лактоацидоза являются повышение уровня лактата сыворотки более 5 ммоль/л, снижение рН крови на фоне электролитных нарушений и увеличение отношения лактат/пируват. При подозрении на лактоацидоз, необходимо прекратить применение препарата и немедленно госпитализировать пациента.

Почечная недостаточность. Поскольку метформин выводится почками, перед началом и во время лечения препаратом Метформин необходимо проверять уровень креатинина в сыворотке крови, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек и у пациентов пожилого возраста. Следует проявлять осторожность в тех случаях, когда может нарушаться функция почек, например, в начале лечения гипотензивными средствами, диуретиками и в начале терапии НПВП.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства. При проведении радиологических исследований с применением рентгенконтрасних средств необходимо прекратить применение препарата Метформин за 48 часов до проведения исследования и не возобновлять ранее чем через 48 часов после рентгенологического исследования и оценки функции почек.

Хирургические вмешательства. Необходимо прекратить применение Метформина за 48 часов до планового хирургического вмешательства, и не возобновлять ранее, чем через 48 часов после проведения операции и оценки функции почек.

Дети. По результатам клинических исследований не выявлено действия метформина на рост и половое созревание у детей. Однако нет данных относительно действия метформина на рост и половое созревание при длительном применении Метформина, поэтому следует с особой осторожностью применять препарат у детей в период полового созревания, особенно в возрасте от 10 до 12 лет.

Пациентам необходимо соблюдать диету и контролировать лабораторные показатели. При совместном применении Метформина с инсулином или производными сульфонилмочевины возможно усиление гипогликемического действия.

Препарат содержит лактозу. У пациентов с редким наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом Lapp лактазы или мальабсобцией глюкозо-галактозы применение лекарственного препарата не рекомендуется.

Применение в период беременности и кормления грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

При планировании или возникновении беременности Метформин следует отменить и назначить инсулинотерапию. Пациентку следует предупредить о необходимости поставить в известность врача в случае возникновения беременности. За матерью и ребенком следует установить наблюдение.

Неизвестно, выделяется ли метформин с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами

Монотерапия препаратом Метформин не вызывает гипогликемии и поэтому не влияет на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Однако пациенты должны относится с осторожностью к риску возникновения гипогликемии при применении метформина в комбинации с другими гипогликемическими лекарственными средствами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид и др.).

Передозировка

При применении метформина в дозе до 85 г развитие гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактоацидоза. Ранними симптомами лактоацидоза являются тошнота, рвота, диарея, повышение температуры тела, боли в животе, боли в мышцах, в дальнейшем может отмечаться учащение дыхания, головокружение, нарушение сознания и развитие комы.

Лечение: В случае появления признаков лактоацидоза, лечение препаратом Метформин необходимо немедленно прекратить, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ.Проводят также симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Действие метформина усиливают НПВС, ингибиторы МАО, окситетрациклин, ингибиторы АПФ, производные клофибрата, циклофосфамид, бета-адреноблокаторы. При совместном применении метформина с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой и салицилатами возможно потенцирование гипогликемического действия. Совместим с производными сульфонилмочевины, инсулином. Нифедипин повышает абсорбцию, Cmax, пролонгирует выведение метформина.

Эффект метформина ослабляют фенотиазины, гормоны щитовидной железы, эстрогены, пероральные контрацептивы, фенитоин, никотиновая кислота, антагонисты кальция, изониазид. Поэтому необходим более частый контроль уровня глюкозы в крови у больных, получающих эти препараты, особенно в начале лечения. При необходимости проводится коррекция дозы о препарата как во время такого лечения, так и после его прекращения. Одновременное применение хьюаровой смолы или колестирамина нарушает абсорбцию препарата и снижает его эффект.

При одновременном применении препарата метформин с даназолом возможно развитие гипергликемического эффекта (такая комбинация не рекомендуется). При совместном применении препарата метформин и хлорпромазина следует учитывать, что нейролептик при применении в высоких дозах снижает высвобождение инсулина и повышает уровень глюкозы в крови (при этом может потребоваться коррекция дозы метформина под контролем уровня глюкозы в крови).

При одновременном проведении инъекций бета 2-симпатомиметиков возможно ослабление гипогликемического действия метформина (необходимо контролировать содержание глюкозы в крови и при необходимости назначать инсулин). Эффект метформина ослабляют тиазидные и др. диуретики. Фуросемид увеличивает Cmax метформина на 22%. Метформин уменьшает Cmax и T1/2 фуросемида на 31% и 42,3% соответственно.

Одновременное применение петлевых диуретиков и метформина может привести к возникновению лактацидоза из-за возможного развития функциональной почечной недостаточности. При совместном назначении ГКС (для системного и местного применения) влияют на эффективность метформина, снижая толерантность к глюкозе и повышая уровень глюкозы в плазме крови, в некоторых случаях вызывая кетоз (при необходимости применения такой комбинации требуется коррекция дозы метформина под контроль уровня глюкозы в крови). Препараты (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен и ванкомицин), секретирующиеся в канальцах, конкурируют за тубулярные транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить Cmax на 60%. Использование йодсодержащих рентгеноконтрастных средств для проведения радиологического исследования на фоне применения метформина может привести к развитию лактацидоза на фоне функциональной почечной недостаточности.

Циметидин замедляет выведение метформина и повышает риск развития молочнокислого ацидоза.

Метформин ослабляет эффект непрямых антикоагулянтов (производных кумарина).

На фоне применения препарата метформин не следует употреблять алкоголь и этанолсодержащие лекарственные средства, так как это повышает риск развития лактацидоза, особенно при голодании или соблюдении низкокалорийной диеты.

Условия хранения

В защищенном от  света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечению срока годности.

Условия отпуска

По рецепту врача.

Упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке (для дозировки 500 мг и 850 мг). По 30, 60 или 100 таблеток  в банки полимерные для упаковки лекарственных средств. Каждая банка или 3 или 6  контурных ячейковых упаковки вместе с листком-вкладышем во вторичной упаковке.

Производитель

Белорусско-голландское совместное предприятие общество с ограниченной ответственностью “Фармлэнд”, Республика Беларусь, Минская область, г. Несвиж, ул. Ленинская, 124 - 3.