Пентоксифиллин, раствор для инфузий 0,8 мг/мл | СП ООО Фармлэнд

Пентоксифиллин, раствор для инфузий 0,8 мг/мл

Торговое наименование 
Пентоксифиллин 0,08%
Международное наименование 
Pentoxifylline

Химическое название: 3,7-Дигидро-3,7-диметил-1-(5-оксогексил)-1Н-пурин-2,6-дион

Общая характеристика. Лекарственное средство представляет собой прозрачный бесцветный раствор

Состав лекарственного средства

 

100 мл

250 мл

500 мл

Действующие вещества:

 

 

 

Пентоксифиллин

0,08 г

0,2 г

0,4 г

Вспомогательные вещества:

 

 

 

Натрия хлорид

0,9 г

2,25 г

4,5 г

Вода для инъекций

до 100 мл

до 250 мл

до 500 мл

Форма выпуска. Раствор для инфузий 0,8 мг/мл

Фармакотерапевтическая группа. Периферические вазодилататоры. Производные пурина.

Код АТХ. СО4АD03

Фармакологические свойства. Фармакологическое действие – антиагрегационное, улучшающее микроциркуляцию, ангиопротективное, сосудорасширяющее.

Фармакодинамика. Пентоксифиллин восстанавливает деформируемость эритроцитов, облег-чает их прохождение по капиллярам малого диаметра и увеличивает их поток в ишемизированных тканях.

В исследованиях на людях показано, что под влиянием пентоксифиллина увеличивается деформируемость эритроцитов, измеряемая по фильтрации в фильтрах с размером пор соизмеримых с диаметром эритроцитов или с помощью непрямого измерения вязкости цельной крови. Эти исследования были проведены на здоровых и больных с недостаточностью периферического кровообращения.

Кроме того, исследовано влияние пентоксифиллина на деформируемость эритроцитов при физиологических процессах, в которых нарушение деформируемости эритроцитов играет важную роль, таких как артериопатии нижних конечностей.

Установлено, что улучшается циркуляция эритроцитов диаметром 7-8 микрон по капиллярам диаметром 3-5 микрон.

Пентоксифиллин также обладает способностью релаксировать мышечные волокна сосудистой стенки.

Пентоксифиллин нормализует фибриногенемию. Однако, в настоящее время, не представляется возможным оценить клиническую значимость этого феномена.

В экспериментах in vitro показано, что пентоксифиллин противодействует эффектам интерлейкина-1 и фактора некроза опухоли на нейтрофилы, таким, как замедление движения клеток, повышение их адгезии и избыточное образование супероксидных и пероксидных радикалов.

Пентоксифиллин улучшает реологические свойства крови (текучесть) за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов, ингибирования агрегации тромбоцитов, что ведет к снижению повышенной вязкости крови. Препарат улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.

Механизм действия пентоксифиллина связан с ингибированием фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементов крови.

Оказывая слабое миотропное вазодилятирующее действие, пентоксифиллин несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление.

Фармакокинетика. Пентоксифиллин не связывается с белками плазмы. Быстро метаболизируется: идентифицировано 7 активных метаболитов.

Химической трансформации подвергается боковая гексильная цепочка.

Выделяется главным образом с мочой (более 95 % через 24 часа) в форме метаболитов. Период полувыведения около 1 часа.

Накопление метаболитов возможно в случае выраженной почечной недостаточности.

У пожилых людей скорость элиминации замедлена по сравнению с молодыми людьми.

При выраженной печеночной недостаточности период полувыведения и биодоступность увеличены.

Показания к применению. Острое нарушение периферического кровообращения при артериопатиях в сочетании с хирургическим лечением или в случае невозможности проведения хирургического вмешательства.

Способ применения и дозы. Доза пентоксифиллина определяется врачом с учетом тяжести нарушения периферического кровообращения и индивидуальной переносимости препарата пациентом.

Вводят 1-2 раза в день 250-500 мл. Рекомендуется вводить со скоростью не более 100 мг/час.

У пожилых пациентов рекомендуется уменьшать дозу препарата и контролировать АД, особенно при сочетанном назначении пентоксифиллина с гипотензивными средствами и вазодилятаторами.

У пациентов с выраженной почечной и печеночной недостаточностью рекомендуется снижать дозу препарата в соответствии с индивидуальной переносимостью.

Лечение может быть начато малыми дозами у пациентов с низким артериальным давлением, а также у лиц, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения давления (пациенты с тяжелой формой ИБС или с гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга). В этих случаях доза может быть увеличена только постепенно.

Данные по применению препарата у детей отсутствуют.

Побочное действие. В случаях, когда Пентоксифиллин используется в больших дозах или при высокой скорости инфузии, иногда могут возникнуть следующие побочные эффекты:

со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги, асептический менингит, тремор, парестезии, внутричерепное кровоизлияние;

со стороны кожных покровов и подкожножировой клетчатки: гиперемия кожи лица, зуд, эритема (покраснение кожи), «приливы» крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей, эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, потливость;

со стороны пищеварительной системы: желудочно-кишечные расстройства, дискомфорт в эпигастрии, вздутие живота, тошнота, рвота, диарея, ксеростомия, анорексия, атония кишечника;

со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение артериального давления;

со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника, апластическая анемия (панцитопения);

со стороны органа зрения: нарушения зрения, конъюнктивит, кровоизлияние в сетчатку, отслойка сетчатки;

аллергические реакции: анафилактические или анафилактоидные реакции, такие как бронхоспазм, зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок;

со стороны почек и мочевыводящих путей: кровотечения из мочеполовой системы;

со стороны печени и желчевыводящих путей: внутрипеченочный холестаз и повышение активности «печеночных» трансаминаз;

психические расстройства: ажитация, нарушения сна;

лабораторные и инструментальные исследования: увеличение концентрации щелочной фосфатазы, увеличение артериального давления;

общие нарушения: лихорадка, периферические отеки;

В случае появления побочных эффектов необходимо отменить прием препарата.

Противопоказания.

- Гиперчувствительность к пентоксифиллину;

- острая фаза инфаркта миокарда;

- кровотечение или риск массивного кровотечения;

- обширные кровоизлияния в сетчатку глаза;

- язвы в желудке и/или кишечнике;

- геморрагический диатез.

Лекарственное средство не рекомендуется при беременности и кормлении грудью.

Передозировка.

Симптомы передозировки: слабость, потливость, тошнота, цианоз, головокружение, снижение артериального давления, тахикардия, обморочное состояние, сонливость или возбуждение, аритмия, гипертермия, арефлексия, потеря сознания, тонико-клонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа кофейной гущи).

Лечение симптоматическое: особое внимание должно быть направлено на поддержание артериального давления и функции дыхания. Судорожные припадки купируют введением диазепама. При появлении первых признаков передозировки немедленно прекращают введение препарата. Обеспечивают более низкое положение головы и верхней части туловища.

Меры предосторожности. Пентоксифиллин использовать с осторожностью в следующих ситуациях:

- диабет: в связи с повышенным риском кровотечения, необходим офтальмологический мониторинг;

- тяжелые заболевания коронарных или церебральных артерий: в связи с повышенным риском снижения артериального давления;

- у пациентов с системной красной волчанкой (СКВ) и смешанными заболеваниями соединительной ткани: пентоксифиллин следует использовать только после тщательной оценки соотношения пользы и риска.

В связи с риском возникновения апластической анемии во время терапии пентоксифиллином следует проводить регулярный мониторинг показателей крови.

При появлении первых признаков анафилактической/анафилактоидной реакции необходимо прекратить инфузию препарата. Пациенты должны быть предупреждены об этом.

Особенно тщательный мониторинг необходим:

- у пациентов с тяжелыми аритмиями;

- у пациентов с гипотензией;

- у пациентов с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин);

- у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени;

- у пациентов с повышенной склонностью к кровоточивости, в том числе, в результате использования антикоагулянтов или при нарушениях в системе свертывания крови (риск развития более тяжелых кровотечений);

- у пациентов с повышенным риском снижения артериального давления (пациенты с тяжелой ишемической болезнью сердца и значимым стенозом кровеносных сосудов);

- у пациентов, одновременно получавших пентоксифиллин и анти-витамин К;

- у пациентов, одновременно получавших пентоксифиллин и противодиабетические средства;

- у пациентов, одновременно получавших пентоксифиллин и ципрофлоксацин.

Лечение следует проводить под контролем артериального давления. У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).

При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови. У пациентов, недавно перенесших оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита. Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным артериальным давлением. У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения). Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучены недостаточно. Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата. Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае. При проведении внутривенных инфузий больной должен находиться в положении лежа.

Пентоксифиллин может потенцировать действие антигипергензивных лекарственных средств. В случае сочетанного назначения лекарственных средств, пациент должен быть ос­ведомлен о возможном чрезмерном снижении давления. В то же время это не должно оказы­вать влияния на проводимую антигипертензивную терапию. При совместном применении пентоксифиллина с теофиллином существует риск передозировки последнего. Поэтому данную комбинацию лекарственных средств применять с осторожностью и при необходимости корригировать дозу теофиллина во время и после лечения пентоксифиллином.

Беременность и лактация. Лекарственное средство не рекомендуется применять при беременности.

Во время лактации применение лекарственного средства также не рекомендуется по причине его проникновения в грудное молоко.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами. Применение препарата не влияет на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами. Однако, в случае развития побочных эффектов, перечисленных в данной инструкции, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с потенциально опасными механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Пентоксифиллин может усиливать действие ЛС, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов – цефамандола, цефаперезона, цефотетана), вальпроевой кислоты. Увеличивает эффективность гипотензивных ЛС, инсулина и пероральных гипогликемических ЛС. Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме (риск возникновения побочных эффектов). Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению пациентов.

Совместный прием с ципрофлоксацином может повышать концентрацию пентоксифиллина в сыворотке у некоторых пациентов. Таким образом, могут возрастать и усиливаться побочные реакции, связанные с совместным приемом препарата.

Нежелательные сочетания:

- оральные антикоагулянты: увеличивает риск кровотечения;

- антиагреганты: увеличивает риск кровотечения;

- теофиллин и аминофиллин: увеличивает риск передозировки теофиллина.

Условия и срок хранения. В защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности. 2 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска. По рецепту врача.

Упаковка. По 100 мл, 250 мл и 500 мл в контейнеры полимерные для инфузионных растворов. Каждый полимерный контейнер вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в прозрачный полиэтиленовый пакет.

Для стационаров: каждый полимерный контейнер помещают в прозрачный полиэтиленовый пакет и укладывают вместе с инструкциями по медицинскому применению в количестве, соответствующем числу контейнеров полимерных, в ящики из картона гофрированного 100 мл по 80 или 100 упаковок, 250 мл по 40 или 55 упаковок, 500 мл по 25 или 30 упаковок.

Информация о производителе

Белорусско-голландское совместное предприятие общество с ограниченной ответственностью «Фармлэнд», Республика Беларусь
222603, Минская область, г. Несвиж, ул. Ленинская, 124, к. 3
Тел./факс 8(017)2624994, тел. 8(01770)63939