Метронидазол, раствор для инфузий 5 мг/мл

Вы здесь

Метронидазол, раствор для инфузий 5 мг/мл

Торговое наименование: 
Метронидазол
Международное наименование: 
Metronidazole
Категория: Растворы в ПВХ-контейнерах
Назначение: Антибактериальные

Описание

Химическое название: 1 - (β - оксиэтил) - 2 - метил - 5 - нитроимидазол  
 
Общая характеристика. Лекарственное средство представляет собой прозрачную бесцвет-
ную или с желтовато-зеленоватым оттенком  жидкость 
 
Состав лекарственного средства.           100 мл 
Действующие вещества: 
Метронидазол  500 мг 
Вспомогательные вещества:  
Натрия дигидрофосфат дигидрат 
Натрия цитрат (двузамещенный) 
Натрия хлорид 
Вода для инъекций 
 
75 мг 
44 мг 
740 мг 
до 100 мл 
 
Форма выпуска: Раствор для инфузий 
 
Фармакотерапевтическая группа: Антибактериальное средство 
 
Код ATХ: J01XD01 
 
Фармакологические свойства  
Фармакологическое  действие  -  антибактериальное,  противопротозойное  (трихомонацид-
ное), противоязвенное. 
Препарат  проявляет  высокую  активность  в  отношении  Trichomonas  vaginalis,  Giardia 
intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia intestinalis, а также в отношении облигатных ана-
эробов  (споро-  и  неспорообразующих)  -  Bacteroides  spp.  (B.fragilis,  B.ovatus,  B.distasonis, 
B.thetaiotaomicron,  B.vulgatus),  Fusobacterium  spp.,  Clostridium  spp.,  Peptostreptococcus  spp., 
Peptococcus spp., чувствительные штаммы Eubacterium.  
  2 
К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, 
но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синерги-
чески с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.  
Фармакодинамика. Механизм действия метронидазола заключается в биохимическом вос-
становлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами 
анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола 
взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, 
что ведет к гибели бактерий.  
Фармакокинетика. Всасывание. После внутривенного введения в дозе 500 мг в течение 20 
мин Cmax в сыворотке крови через 1 ч составляет 35.2 мкг/мл, через 4 ч – 33.9 мкг/мл, через 8 
ч – 25.7 мкг/мл; Cmin при последующем введении – 18 мкг/мл. При в/в введении Cmax достига-
ется через 30-60 мин, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6-8 ч. При нор-
мальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после в/в введения может 
значительно превышать концентрацию в плазме. 
Распределение. Связывание с белками плазмы – 10-20%. Vd у взрослых – 0.55 л/кг, у новоро-
жденных  –  0.54-0.81  л/кг.  Метронидазол  обладает  высокой  проникающей  способностью. 
Достигает бактерицидных концентраций в легких, почках, печени, мозге, коже, спинномоз-
говой жидкости, желчи, слюне, амниотической жидкости, полости абсцессов, вагинальном 
секрете, семенной жидкости, грудном молоке. Проникает через ГЭБ, проходит через плацен-
тарный барьер. 
Метаболизм.  Метаболизируется  (около  30-60%)  путем  гидроксилирования,  окисления  и 
глюкуронирования. Основной метаболит – 2 оксиметронидазол – оказывает противопрото-
зойное и противомикробное действие. 
Выведение. Выводится почками (60-80%), 20% - в неизмененном виде; через кишечник вы-
водится 6-15%. T1/2 - 8 ч (6-12 ч). Почечный клиренс – 10.2 мл/мин. 
Фармакокинетика в особых клинических случаях.  При алкогольном поражении печени T1/2 
составляет 18 ч (10-29 ч), у новорожденных, родившихся при сроке беременности 28-30 не-
дель – 75 ч, при сроке 32-35 недель – 35 ч, при сроке 36-40 недель – 25 ч. 
У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться ку-
муляция метронидазола в сыворотке крови.  
 
Показания к применению  
Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишеч-
ный  амебиаз,  трихомониаз,  гиардиазис,  балантидиаз,  лямблиоз,  трихомонадный  вагинит, 
трихомонадный уретрит; 
Инфекции,  вызываемые  Bacteroides  spp.  (в  т.ч.  Bacteroides  fragilis,  Bacteroides  distasonis, 
Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus): инфекции костей и сус-
тавов, инфекции ЦНС (в т.ч. менингит, абсцесс мозга), бактериальный эндокардит, пневмо-
ния, эмпиема и абсцесс легких; 
Инфекции,  вызываемые  Bacteroides  spp.  (в  т.ч.  Bacteroides  fragilis),  Clostridium  spp., 
Peptococcus  spp.,  Peptostreptococcus  spp.:  инфекции  брюшной  полости  (перитонит,  абсцесс 
печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых 
труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций), инфекции ко-
жи и мягких тканей; 
Сепсис, вызываемый Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis) и Clostridium spp.; Профи-
лактика  послеоперационных  осложнений  (особенно  вмешательства  на  ободочной  кишке, 
околоректальной области, аппендэктомия, гинекологические операции); Комбинированная 
терапия тяжелых смешанных аэробно-анаэробных инфекций. 
 
Способ применения и дозы  
Раствор вводят внутривенно, капельно, со скоростью 5 мл в минуту. 
Раствор можно вводить в неразбавленном виде или развести 300-400 мл физиологического 
раствора. 
  3 
Взрослым и детям старше 12 лет при анаэробных инфекциях – 500 мг каждые 8 часов в те-
чение 7-10 дней, в тяжелых случаях – 2-3 недели. Максимальная суточная доза – 4 г.  
Для  профилактики  анаэробной инфекции перед плановой операцией на тазовых органах и 
мочевыводящих путей взрослым и детям старше 12 лет метронидазол назначают в виде ин-
фузий в дозе 500-1000 мг, в день операции и на следующий день - в дозе 1500 мг/сут (по 500 
мг каждые 8 часов). Через 1-2 дня обычно переходят на поддерживающую терапию перо-
ральными формами метронидазола.  
Детям до 12 лет: 7,5 мг/кг массы тела (1,5 мл/кг) каждые 8 часов со скоростью 5 мл в мину-
ту.  
Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин) и/или 
печени суточная доза метронидазола до 1000 мг; (кратность приема 2 раза).  
 
Побочное действие.  
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, отсутствие аппетита, не-
приятный металлический привкус во рту, эпигастральные боли, панкреатит;  
Со  стороны  центральной  нервной  системы:  головная  боль,  головокружение,  повышенная 
возбудимость, депрессии, нарушение сна, слабость; в отдельных случаях – спутанность соз-
нания, галлюцинации, судороги, атаксия, нарушение координации движений; 
Со стороны периферической нервной системы: периферическая нейропатия; 
Со стороны мочеполовой системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, окрашива-
ние мочи в красно-коричневый цвет, ощущение жжения в мочеиспускательном канале; 
Избыточное развитие грибковой флоры влагалища и полости рта (кандидозы);  
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, гиперемия кожи, заложенность носа, 
лихорадка, артралгия;  
Со  стороны  кроветворной  системы:  транзиторная  лейкопения  и  тромбоцитопения;  описан 
случай аплазии костного мозга. 
 
Противопоказания. 
Повышенная чувствительность к метронидазолу или другим нитроимидазольным производ-
ным;  
Органические поражения ЦНС;  
Болезни крови (лейкопения, тромбоцитопения, анемия);  
Эпилепсия; 
Печеночная недостаточность (при применении препарата в высоких дозах); 
I триместр беременности,  
Лактация (грудное вскармливание); 
 
Беременность и лактация 
Метронидазол противопоказан к применению в I триместре беременности. Во II и III триме-
страх беременности препарат применяют только по жизненным показаниям. 
Метронидазол выделяется с грудным молоком. При необходимости применения препарата в 
период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. 
 
Передозировка.  
Симптомы: тошнота, рвота, атаксия, в тяжелых случаях - периферическая нейропатия и эпи-
лептические припадки. 
Лечение: симптоматическое; специфический антидот отсутствует. 
 
Меры предосторожности. 
С осторожностью назначают при заболеваниях почек, печени, центральной и перифериче-
ской нервной системы. 
Во  время  приема  препарата  нельзя  употреблять  алкоголь,  так  как  метронидазол  обладает 
способностью  вызывать  отвращение  к  спиртным  напиткам.  Длительный  прием  препарата 
следует проводить под контролем показателей периферической крови  
  4 
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.  
Метронидазол для внутривенных вливаний не рекомендуется смешивать с другими лекарст-
венными препаратами. 
При  применении  метронидазола  следует  соблюдать  осторожность  при  одновременном  на-
значении с некоторыми лекарственными препаратами:  
Варфарин и другие непрямые антикоагулянты. Метронидазол усиливает действие непря-
мых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина.  
Дисульфирам (эспераль). Одновременное применение может привести к развитию различ-
ных неврологических симптомов, поэтому не следует назначать метронидазол больным, ко-
торые принимали дисульфирам в течение последних двух недель.  
Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его 
концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.  
Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окис-
ления в печени (фенобарбитал, фенитоин) может ускорять элиминацию метронидазола, в 
результате чего понижается его концентрация в плазме.  
У  пациентов,  длительно  получающих  лечение  препаратами  лития  в  высоких  дозах,  при 
приеме метронидазола возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитие 
симптомов интоксикации  
Антимикробное действие метронидазола усиливается в комбинации с сульфаниламидами и 
антибиотиками 
 
Условия и срок хранения. Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 
25 0 C . Хранить в недоступном для детей месте. 
 
Срок годности. 2 года. Не использовать по истечении срока годности. 
 
Условия отпуска. По рецепту врача. 
 
Упаковка. По 100 мл в контейнеры полимерные в упаковке № 1. 
 
Фирма - производитель, страна  
Белорусско-голландское совместное предприятие общество с ограниченной  
ответственностью «Фармлэнд», Республика Беларусь 
222603, Минская область, г. Несвиж,  ул. Ленинская, 124-3  
Тел./факс  8(017)2889664, тел. 8(01770)63939